Généralités sur les molécules bioactives de l’isatine

Traitement

Le traitement des cancers comporte l’ensemble des soins médicaux destinés à combattre la maladie pour en limiter les conséquences et entrainer la guérison. On distingue les traitements anticancéreux spécifiques dirigés contre la tumeur et les cellules néoplasiques, et les traitements non spécifiques des complications du cancer et des effets secondaires liés aux traitements spécifiques. Le choix d’un traitement dépend du type de la tumeur et de son extension locale et à distance. Les traitements spécifiques sont groupés en cinq rubriques : la chimiothérapie, l’hormonothérapie, l’immunothérapie, la radiothérapie, et la chirurgie.

Chimiothérapie

La chimiothérapie demeure pour la plupart des cas l’arme de la dernière chance pour les cancers en stade de dissémination métastatique. Il s’agit de l’utilisation des médicaments anticancéreux interférant dans le métabolisme et la vie cellulaire et qui, de ce fait, sont cytotoxiques, permettant d’inhiber la croissance tumorale. En association avec la chirurgie ou la radiothérapie, elle augmente la probabilité de guérison. Cependant, il faut reconnaître que la chimiothérapie est en échec devant les tumeurs solides les plus fréquentes (cancer du sein, du poumon, de la prostate, tumeurs digestives et urinaires…) [2].

Radiothérapie

La radiothérapie est basée sur l’action de rayonnements pour les traitements locaux des tumeur ces rayonnements sur les tissus sains environnants. Ces rayonnements, s’ils ne tuent pas directement les cellules, ils détruisent leur appareil de reproduction de sorte que ces cellules malignes ne peuvent plus être les lésions de l’ADN responsables des effets biologique peuvent être directes, liées à l’interaction d’un électron d’ionisation avec la molécule d’ADN, ou le plus souvent indirectes, par l’intermédiaire des radicaux libres créent par la radiolyse de l’eau. Les lésions « double-brin cellule, sont classiquement considérées comme les principales lésions responsables de l’effet cellulaire létal des radiations ionisantes

Chirurgie anticancéreuse

La chirurgie est classiquement utilisée pour enlever la tumeur primaire et permet la guérison d’un grand nombre de cancers précoces. Elle est aujourd’hui la méthode la plus efficace pour les petits foyers tumoraux sans métastase. L’élimination de l’intégralité des cellules cancéreuses et la prévention de leur dissémination lors de l’opérat peuvent être difficiles [5]. La chirurgie est souvent l’étape ini elle est fréquemment associée à d’autres traitements. L’opération peut être curative, palliative, exploratrice ou encore, plus rarement, préventive.Les noeuds cachés ou couche cachée La seconde couche est une couche cachée, en ce sens qu’elle n’a qu’une utilité intrinsèque pour le réseau de neurones et n’a pas de contact direct avec l’extérieur. Les fonctions d’activation sont en général non linéaires sur cette couche mais il n’y a pas de règle à respecter. Le choix de sa taille n’est pas implicite et doit être ajusté. En général, on peut commencer par une taille moyenne des couches d’entrée et de sortie mais ce n’est pas toujours le meilleur choix. Il sera souvent préférable pour obtenir de bon résultats, d’essayer le plus de tailles possible.Le nombre de noeuds dans la couche cachée est un facteur important déterminant la performance du réseau. Il a été trouvé que beaucoup de noeuds causent une mémorisation des données de la série par le réseau (overfitting). Cependant, les réseaux avec peu de noeuds pourraient être insuffisants pour utiliser toutes les informations des données de la série (underfitting) et la généralisation est pauvre.

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Table des matières

INTRODUCTION GENERALE
Chapitre I : Généralités sur les molécules bioactives de l’isatine
I.INTRODUCTION
II.GENERALITES SUR LE CANCER
II.1. Définition du cancer
II.2. Causes connues du cancer
II.3. Données statistiques
II.4. Evolution du cancer
II.5. Traitement
II.5.1. Chimiothérapie
II.5.2. Hormonothérapie
II.5.3. Immunothérapie
II.5.4. Radiothérapie
II.5.5. Chirurgie anticancéreuse
III. ACTIVITES BIOLOGIQUES DES ISATINES
III.1. Activité sur le système nerveux central
III.1.1. Activité antidépresseur
III.1.2. Activité anticonvulsivante
III.2. Activité anticancéreuse
IV.METHODES DE SYNTHESE D’ISATINE
IV.1. Méthode de Sandmeyer
IV.2. Utilisation des nitroacétanilides
CONCLUSION
REFERENCES BIBLIOGRAPHIQUES
Chapitre II : Relation quantitative structure descripteurs et des méthodes statistiques
I.INTRODUCTION
II.DESCRIPTEURS MOLECULAIRES
II.1. Descripteurs 1D
II.1.1. Poids moléculaire
II.2. Descripteurs 2D
II.2.1. Réfraction molaire
II.2.2. Paramètres stériques
II.3. Descripteurs 3D
II.3.1. Surface de Van Der Waals
II.3.2. Volume de Van Der Waals
II.3.3. Paramètres électroniques
II.3.4. Constante de HAM
II.3.5. Paramètres de lipophilie
II.3.5.1. Méthode de Hansch
II.3.5.2. Méthode de Rekker
II.3.5.3. Méthode de Ghose
III. METHODES STATISTIQUES PERMETTANT DE DETECTER UNE RELATION QSAR
III.1. Régression linéaire simple (RL)
III.2. Régression linéaire multiple (RLM)
III.2.1. Méthode des moindres carrés
III.2.2. Analyse de variance
III.2.3. Critères de validation du modèle RLM
III.2.3.1. Test de Student
III.2.3.2. Test de Fisher
III.2.3.2.1. Hypothèses du test
III.2.3.2.2. Conditions d’utilisation du test F de Fisher
III.2.3.3. Coefficient de corrélation : r
III.2.3.4. Coefficient de détermination : r2
III.3. Réseau de neurones (RN)
III.3.1. Fonctions de transfert
III.3.2. Architecture d’un RN
III.4. Méthodes de validation
III.4.1. Validation croisée (VC)
REFERENCES BIBLIOGRAPHIQUES
Chapitre III : Etude QSAR d’une série de dérivés de l’isatine par les méthodes statistiques
I.INTRODUCTION
II.PRESENTATION DE LA SERIE DE MOLECULE ET DES DESCRIPTEURS
II.1. Série de molécule
II.2. Descripteurs
III. METHODES ET MATERIELS
IV.RESULTATS ET DISCUSSION
IV.1. Régression linèaire multiple (RLM)
IV.1.1. Evaluation globale de la régression
IV.1.2. Test de significativité
IV.1.2.1. Intervalle de confiance (IC)
IV.1.2.3. Test de Fisher
IV.1.3. Coefficient de détermination
IV.2. Réseau de neurones (RN)
IV.3.Validation croisée (VC)
CONCLUSION
REFERENCES BIBLIOGRAPHIQUES
CONCLUSION GENERALE